三叉神经痛患者首先建议口服药物治疗，口服药物一般都是一些抗癫痫药物。 在口服药物的初期，绝大多数患者症状可以得到控制，疼痛减轻，间隔时间延长。但是随着时间的进展， 疼痛控制的效果会逐渐减弱，甚至会出现耐药性，需要增加剂量，药物的副作用也会逐渐增加，部分患者甚至不能耐受药物的一些副作用。 这些药物多为钠离子通道的阻滞剂，可以通过减少神经末梢或者周围神经元异常放电来减轻疼痛，那么最常见的副作用为头晕、困倦，白细胞降低，心率不齐，肝功能受损等等。