碘131是一种放射性的同位素，主要释放出具有杀伤作用的β射线。碘131口服之后3-6分钟即开始被人的胃肠道所吸收，3个小时之后可以绝大部分被人所吸收，吸收后的碘主要集中浓聚于甲状腺组织。因为甲状腺合成甲状腺激素的过程中，碘元素是必备原料，放射性碘131和稳定性的碘具有相同的生理、生化特性，甲状腺组织同样对它有高度的吸收和浓集能力。大量浓聚的放射性碘131使甲状腺受到辐射作用，使甲状腺组织被破坏，甲状腺激素生成减少，从而能够治疗甲亢。而甲状腺癌手术后残留的甲状腺组织，或者转移至人体别处的甲状腺癌，也能够特异性地摄取碘131。到达癌组织内的碘131可以释放出贝塔射线，能够杀死甲状腺癌细胞，达到清除手术后残留的甲状腺组织，和治疗甲状腺癌的转移和复发病灶的目的。